«Гептрал»: производитель, состав, инструкция по применению

При острых нарушениях в работе печени медики предпочитают назначать пациентам ЛС на основе аминокислот, в том числе адеметионина. Такие препараты быстро действуют и отличаются высочайшими показателями эффективности.

Гептрал показания к применению

Данное лекарство лечит печень. Инструкция по применению указывает на назначение при: абстинентном синдроме; циррозе; гепатите; депрессии; бескамерном холецистите; жировой дистрофии; холангите; энцефалопатии.

Еще врач может назначить фармакологический препарат после оперативного вмешательства в печень. Нередко таблетки назначаются при длительных депрессиях. Все дело в том, что адеметионин, находящийся в головном мозге, способен сводиться к минимуму вследствие нервных срывов. А лекарство повышает его концентрацию. На это утверждение указывает инструкция.

Противопоказания к применению гептрал и передозировка

Инструкция по применению гласит, что лекарственный препарат нельзя принимать детям до 18 лет, беременным женщинам в I и II триместре, в период кормления грудью и при аллергии на любое вещество лекарства. В случае передозировки возникают побочные действия. Они проявляются в виде изжоги, гастралгии и повышения температуры.

На таблетки и раствор может быть аллергия. Человек ощущает зуд, появляются высыпания и отечность. Если вы заметили хотя бы один побочный эффект, немедленно прекратите прием. А если была введена инъекция – обращайтесь в ближайший стационар для выведения лекарства с организма. Отзывы вылечившихся не содержат информации о побочных действиях.

Состав гептрал

Инструкция по применению указывает, что таблетки имеют следующий состав: 1. 760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната 2. стеарат магния 3. безводный коллоидный диоксид кремния 4. целлюлозу Форма порошка имеет иной состав. Его основу оставляют L-лизин, гидроксид натрия и вода. Аналоги, которые стоят дешевле, схожи с основным медикаментом лишь основным веществом и то его количество намного меньшее.

Состав

Активным компонентом препарата является адеметионин. Вещество принадлежит к группе коферментов – веществам, которые обязательно присутствуют в ферментах и влияют на протекание различных реакций в человеческом организме. Адеметионин принимает непосредственное участие в транспортировке молекул веществ метильных групп по организму. При функционировании организма этот кофермент синтезируется во многих тканях и жидкостных формах организма.

Адеметионин был открыт в 50х годах прошлого столетия итальянским химиком Кантони. Вещество, полученное в результате синтеза, стабилизирует объем веществ, а также способствует синтезу кофермента в печени и мозге. Из-за этого нехватка веществ полностью восполняется.

Считается, что хорошее всасывание адеметионина не происходит без витаминов группы В (здесь особо важен В-12) и фолиевой кислоты.

Таблетированная форма Гептрала оснащена множеством вспомогательных веществ. Примечательно, что в случае с лиофилизатом для растворения такие вещества не используются. Однако некоторые дополнительные компоненты содержатся только в самом растворителе. Он состоит из:

Состав
  • воды без ионов примесей, то есть деионизированной.
  • гидроксида натрия
  • лизина – аминокислоты, входящей в состав белков.

Порошок окрашен в белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок – другие оттенки невозможны. Консистенция должна быть обязательно однородной, без всевозможных посторонних вкраплений и примесей.

Порошок помещается в прозрачный флакон и в комплекте с ним обязательно идет растворитель. Он представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, иногда имеющую слабый желтоватый оттенок. Растворитель также запаян в прозрачный стеклянный флакон.

Если при вскрытии пачки с лекарством обнаруживается, что в растворителе имеется осадок, либо посторонние вещества, то он не используется для разведения порошка.

Читайте также:  Что такое синдром Жильбера и нужно ли его лечить

Упаковка лекарственного препарата для инъекций включает в себя 5 флаконов с порошкообразным веществом и такое же количество ампул с жидкостью для его растворения.

Фармакодинамика

Адеметионин — относится к группе гепатопротекторов, который обладает антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях:

  • трансметилировании;
  • транссульфатировании;
  • трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Противопоказания и побочные эффекты

На первой неделе использования препарата (отзывы о «Гептрале» подтверждают это) возможно появление кожного зуда, крапивницы, эритемы, потливости. Как правило, эти симптомы быстро исчезают – спустя три-четыре дня. Если зуд не уходит, а усиливается, а крапивница распространяется на большую площадь – следует обратиться к лечащему врачу и, возможно, прекратить прием.

Противопоказаниями к использованию препарата являются следующие заболевания и состояния:

  • нарушение усвоения цианокобаламина;
  • генетические нарушения митионинового цикла;
  • период беременности и лактации;
  • детский возраст до восемнадцати лет включительно;
  • склонность к суициду и серьезные психиатрические заболевания.
Читайте также:  Как вылечить полипы желчного пузыря народными средствами

«Гептрал» отпускается без рецепта, но является медикаментом с довольно специфическим действием. Так что следует перед приемом обязательно проконсультироваться с лечащим врачом (гастроэнтерологом, неврологом, психиатром).

Побочные эффекты и передозировка

Введение Гептрала, как и любого лекарства, может спровоцировать отрицательную реакцию организма в виде побочных реакций. Чаще всего жалобы пациентов приходятся на головные боли, понос и тошноту. Но во время терапии могут быть и иные нежелательные явления:

  • ЖКТ: боли в животе, понос, подташнивание (с рвотой или без), сухость слизистых тканей рта, диспептические состояния, метеоризм, ЖК кровотечение, расстройства желудка, вздутие живота, воспаление пищевода.
  • Общие явления и реакции в месте инфузий: астения, отечность, высокая температура, лихорадка, местные расстройства, омертвение тканей в зоне инъекции, общая вялость.
  • Иммунная система: реакции сверхчувствительности, анафилаксия (жар, спазм бронхов, апноэ, стеснение в груди, гипо- или гипертензия), учащение пульса.
  • Инфекции мочевыводящих путей.
  • Скелетно-мышечная система: боли в суставах, судороги мышц.
  • Психика: повышенная тревожность, расстройства сна, бессонница, у отдельных пациентов – ажитация, помутнение сознания, суицидальные проявления, депрессивность.
  • Органы дыхания: отечность тканей гортани.
  • Дерма и п/к слои: зуд, сильная потливость, отек Квинке, высыпания.
  • Сосуды: приливы крови, гипотония, воспаление вен.
  • НС: головокружение, утрата чувствительности отдельных участков тела.

Передозировка Гептралом не ожидается. В клинической практике редко встречаются сообщения о случаях интоксикации адеметиоинином. В случае развития патологических состоний после приема больших дозировок препарата следует госпитализировать пациента. Лечение определяют исходя из состояния пострадавшего – как правило, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Использование препарата в период беременности и лактации

Несмотря на то, что исследования на животных не выявили никаких нарушений у плода при использовании препарата Гептрал в первом триместре беременности, лечение данным гепатопротектором в первые 12 недель все же не рекомендуется.

Применение таблеток данного препарата во 2 и 3 триместрах возможно только после тщательной оценки пользы для матери и риска для плода.

Использование таблеток Гептрал в период грудного вскармливания возможно после предварительной консультации с врачом и под его строгим контролем.

Таблетированная форма выпуска

Если ваше заболевание не требует моментального вмешательства, то врач, скорее всего, назначит таблетки. Применение «Гептрала» в такой форме наиболее распространено. При ряде заболеваний капсулы назначаются уже после курса лечения препаратом посредством инъекций.

Производитель придал капсулам овальную форму. Они выпуклые с обеих сторон, без насечек и надписей. Каждая таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой, имеющей пленочную структуру. Цвет капсул белый, но в инструкции к «Гептралу» (аналоги средства в ней не указываются) отмечено, что он может переходить в желтоватый оттенок. Эти отклонения допустимы и не оказывают влияния на качество и эффективность лекарства.

Дозировка таблеток различна, что делает подбор нужной удобным и быстрым. Чаще всего назначается дозировка «Гептрала» в 400 мг или 500 мг (производитель неважен). Но в особо сложных случаях применяются таблетки с концентрацией главного компонента в количестве 760 миллиграмм.

Основным компонентом капсул является все тот же адеметионина 1,4-бутандисульфонат. Но в данной форме выпуска гораздо больше дополнительных компонентов, чем в предыдущей. В таблетке содержатся:

  • кремния диоксид;
  • магния стеарат;
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Растворимая оболочка имеет свой состав:

  • симетикон;
  • натрия гидроксид;
  • макрогол;
  • вода;
  • тальк;
  • полисорбат и так далее.

Форма выпуска лекарства

Производство Гептрала осуществляется в США на фармацевтической . К каждому товару производитель прилагает подробную инструкцию с рекомендациями по применению лекарства. Однако использовать медикамент по назначению разрешается только после проведения обследования и консультации со специалистом

Читайте также:  S образная деформация желчного пузыря что это такое

Основой препарата является синтетическое вещество адеметионин. Для усиления его действия и комплексного воздействия на больные органы во все лекарственные формы добавляются вещества разного спектра действия.

Медикамент содержит такие вспомогательные компоненты:

  • коллоидный диоксид кремния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • стеарат магния;
  • метакриловая кислота;
  • этилакрилат;
  • макрогол;
  • полисорбат;
  • симетикон;
  • гидроксид натрия;
  • мел;
  • дистиллированная вода.

Таблетки Гептрал выпускаются в форме объемного овала. Они покрыты твердой оболочкой белого цвета, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Каждая таблетка содержит 400 мг адеметионина. Упакованы таблетки в блистеры, вмещающие 20 единиц. Блистеры уложены в картонную коробку, не пропускающую свет.

Инъекции поступают в продажу в виде комплекта флаконов с порошком и стеклянных ампул с растворителем. Порошок представляет собой синтетический препарат адеметионин в чистом виде. Вес активного компонента составляет 400 мг. Ампулы содержат очищенную воду, в которой растворены лизин и гидроксид натрия. Эти вещества являются стабилизатором готового к применению раствора. Инъекции поступают в аптеки в картонных коробках, в которые уложено по 5 флаконов и ампул.

Лекарство продается свободно без рецепта врача.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.

Начальная терапия

Рекомендуемая доза составляет 10–25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Депрессия. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут. Длительность терапии определяется врачом.

Способ применения и дозы

Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети. Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные эффекты

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота. Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

  • беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
  • нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
  • пищеварительного тракта, цирроза печени;
  • мышечного спазма, суставной боли;
  • реакций гиперчувствительности, отека гортани;
  • кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
  • ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
  • недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков;
  • сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств.